Cilostazol Sebagai Antiplatelet dan Vasodilator

Assalamualaikum.. Wr. Wb

Selamat pagi.. Salam Asuhan Kefarmasian

STUDY REVIEW  = CILOSTAZOL sebagai antiplatet (March 3^rd,2016)

Cilostazol sebagai antiplatelet yang mempunyai efikasi menghambat agregasi platelet sebelum koagulasi pada fase homeostatis, ternyata mempunyai efek vasodilatasi arteri khususnya di perifer.

Mekanismenya dengan menghambat/inhibisi fosfodiesterase-3 di endothelium sehingga siklik adenosine monofosfat (c-AMP) tidak cepat terdegradasi, akibatnya terjadi vasodilatasi dan penghambatan agregasi platelet. Sehingga cilostazol dapat:

1.      Memperbaki aliran darah

2.      Memperbaiki sel endothelium

3.      Menghambat penebalansel otot polos

Oleh Karena itu CILOSTAZOL diklaim efektif untuk pengobatan:

1. Gejala Penyakit Arteri Perifer (PAD) pada Pasien dengan Diabetes Melitus Resiko Tinggi.
2. Mencegah Stroke berulang pada Penyakit Arteri Perifer (PAD) Intracranial Arterial Stenosis (Penyumbatan Arteri intracranial otak).

Oleh karena efikasi dikhususkan pada Penyakit Arteri Perifer (PAD) maka cilostazol harus diperhatikan dan KONTRAINDIKASI pada pasien gagal jantung kongestif (CHF). Walaupun cilostazol memiliki efek vasodilatasi  tetapi tidak ada study yang mengklaim tentang keamanan cilostazol pada pasien CHF.

CILOSTAZOL mempunyai efek vasodilatasi perifer maka disetujui untuk kasus  intermittent claudication (gangguan berjalan karena adanya penyempitan pada kaki). Tentunya cilostazol mempunyai POTENSI interaksi dengan obat2 yang juga mempunyai efek vasodilatasi seperti (patut diperhatikan dalam kombinasi) :

1. Nitrat (glyceril trinitrat, nitrogliserin, isosorbid dinitrat, isosorbid mononitrat)
2. Hydralazine
3. Golongan Metil Xanthin (Caffein, Aminophyllin, Theophyllin, Pentoxifillin dll)
4. Milrinon
5. Sildenafil dll

CILOSTAZOL dimetabolisme di hati, oleh karena itu harus diperhatikan pada pasien dengan gangguan hati. CIlostazol dimetabolisme dengan enzim CYP3A4 and CYP2C19, dua isoenzymes cytochrome P450, Tentunya cilostazol mempunyai POTENSI interaksi dengan obat2 yang juga dimetabolime di hati seperti (patut diperhatikan dalam kombinasi) :

1.  Obat yang menghambat atau menginduksi CYP3A4, seperti itraconazole, Eritromisin, ketoconazole,amiodaron, diltiazem dll. 
2.  Inhibitor poten pada CYP2C19, seperti cimetidin, Golongan PPI (Omeprazole dll) dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi serum metabolit aktif CILOSTAZOL sehingga dapat meninggkatkan efek vasodilatasi.

Efek Samping : Alergi, sakit kepala, mual muntah, pusing

Dosis : Karena Waktu Paruh Cilostazol = 11 – 12 jam, maka cilostazol diminum 2 x sehari

Sediaan : Tablet 50 mg, 100 mg

Demikianlah penjabaran dari kami, Semoga resume ini bermanfaat bagi kita semua

Jazakumullah Khairan Kasiraan

Wassalamualaikum Warahmatullahi Wabarakatuh